סינתזה של לוראזפאם

לוריוון (לוראזפאם)

לוריוון ואטיבן הם שמות מסחריים של התרופה לוראזפאם (החומר הפעיל).

זו תרופה וותיקה בעלת אפקט מרגיע המשמשת לטיפול בהפרעות חרדה (עם או בלי דיכאון), מתח נפשי, נדודי שינה והשריית שינה, הרפיית שרירים ולעתים גם במניעת פרכוסים.

הלוריוון משתייך למשפחת הבנזודיאזפינים, המשפיעה על מערכת העצבים המרכזית, ובדומה לשאר התרופות ממשפחה זו מפעיל את הרצפטור GABAA של GABA (נוירוטרנסמיטור מעכב). התרופה נמצאת בסל הבריאות ומחייבת מרשם רופא.

השפעה ומינון

זמן השפעה

השפעתו של הלוריוון מתחילה בממוצע בתוך 15-30 דקות ונמשכת בין 12 ל-24 שעות. זמן מחצית החיים של התרופה בין 16 ל-9 שעות. הלוראזפאם נשאר במערכת השתן עד 6 ימים, בשיער עד 30 יום ולעתים אף יותר, ברוק עד 8 שעות, ובדם עד 3 ימים.

פינוי מהגוף

התרופה עוברת מטבוליזם בעיקר בכבד ומופרשת מהגוף, באמצעות הכליות, דרך השתן. ישנם גורמים שונים המשפיעים על משך הזמן שבו נשארת התרופה בגוף ובהם:
1. גיל – בקרב קשישים המטבוליזם וזרימת הדם איטיים יותר. כמו כן יש פקטורים נוספים.
2. תפקודי כליות – פגיעה בתפקוד הכליות גורם לזמן מחצית חיים ארוך יותר. במחקר נמצאה שפעה קטנה של הפרעות בכבד על משך הזמן.
3. משקל וגובה – בקרב אנשים גבוהים ובעלי משקל גדול יותר, התרופה תצא מהמערכת מהר יותר ולהיפך.

מינון מקובל

לוראזפאם ניתן לרוב בכדורים, במינון של 1 מ"ג, הניתנים לחצייה או ריסוק. הוא נלקח באופן פומי (בכדורים), הזרקה לשריר או לווריד. אין הגבלות תזונתיות.

מבוגרים ובני נוער (מעל 13) – טווח המינונים הנפוץ במבוגרים הסובלים מחרדה נע בין 2 ל-6 מ"ג, הניתנים בחלוקה ל-1 עד 4 מנות במהלך היום. להשריית שינה המינון הנפוץ נע בין 2 עד 6 מ"ג הניתנים בפעם אחת לפני מועד השינה.

קשישים – המינון הניתן לקשישים נמוך יותר, בעיקר בגלל סיכון מוגבר לנפילות. טוו המינונים הנפוץ להפרעות חרדה ולהשריית שינה הוא בין חצי ל-1 מ"ג ביום ולעתים גם 2.

ילדים (תחת גיל 13) – לא צוין מינון. הנחיות היצרן הן שאין להשתמש בתרופה בילדים שגילם פחות מ-13.

תופעות לוואי

נפוצות

תופעות לוואי שכיחות של לוריוון הן: הרגשת חולשה וכבדות, ישנוניות, עייפות, חוסר אנרגיה אי שקט, בחילות והקאות, תיאבון ירוד.

שכיחות לא ידועה

תופעות לוואי נפוצות עם שכיחות לא ידועה: שליטה פחותה בשרירים, פרכוסים, חום וכאבי גרון, ירידה ביכולת הריכוז והקשב, הופעת או החמרת דיכאון, סחרחורות ותחושת חוסר יציבות, כאבי בטן, הרגשת בחילה והקאות, ירידה בליבידו, הפרעות שינה ואוריינטציה, ירידה בקואורדינציה ושיווי המשקל, קשיי הליכה, קשיי ראייה, דיבור לא ברור, הופעת דיכאון או החמרה בדיכאון, מחשבות על מוות, קשיי זיכרון ובלבול, רגישות לאור, לקולות ו/או מגע.

פרדוקסליות

לעתים התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי פרדוקסליות (הפוכות). ביניהן: ערנות יתר וקושי להירדם בלילה, הגברת חרדה ומתח נפשי, חוסר עכבות, תוקפנות, כעס ועוינות, פעילות מינית מופרזת.

נדירות

תופעות לוואי נדירות יחסית הן: קשיי נשימה, שינויים בתפקודי כבד וירידה בלחץ הדם, תגובה אלרגית (התנפחות וגרד בפנים, עפעפיים, שפתיים, לשון), הופעת פריחה עורית, רגליים נפוחות, שינויים מנטליים, הזיות, עור ו/או עיניים צהובות.

התמכרות ותסמיני גמילה

שימוש ממושך בלוראזפאם ו/או שימוש במינון גבוה והפסקה חדה ופתאומית עלולים להוביל להתמכרות (תלות) ותסמיני גמילה, חלקם קשים, ביניהם: עוויתות, הפרעות שינה, הזיות, שינויים מנטליים, דפיקות לב חזקות ו/או מהירות, כאבי בטן, שלשולים, בחילות והקאות, חוסר תיאבון, הרגשת עקצוצים בגפיים, פגיעה בזיכרון קצר טווח, חום גבוה, רגישות גבוהה לאור מגע ורעש, כאבים בשרירים.

במידה ונעשה שימוש ממושך בתרופה (בניגוד להמלצות), הגמילה חייבת להיעשות באופן איטי ומבוקר תחת פיקוח רופא. כמו כן חשוב לספר לרופא בתחילת הטיפול במידה ויש לך עבר של התמכרויות לאלכוהול, סמים או הפרעות נפשיות אחרות כיוון שסכנת ההתמכרות גבוהה יותר.

שאלות ותשובות נפוצות

לוריוון לטיסה

ש: אני סובלת מאוד מחרדה בטיסות ועושה כל מאמץ להימנע מהן. לצערי מתוכננת לי טיסה בת 4 שעות מטעם העבודה ואני חייבת לטוס. לצורך זה הגעתי לסדרת פגישות של ביו פידבק כדי ללמוד איך להירגע אך אני פוחדת שזה לא יספיק. האם יש כדור מיוחד לחרדה בטיסות? שמעתי מחברה שלקחה לוריוון לטיסה ועזר לה. האם הכדור מומלץ לצורך זה?

ת: משמח לשמוע שתרגלת טכניקה להרגעה ולא מיהרת לקחת כדור. יש טכניקות יעילות נוספות כמו היפנוזה שמסייעות להרפיה והפחתת חרדה. לגביי שאלתך, לא קיים כדור ספציפי לטיסות, אולם ניתן להשתמש בכדורי ההרגעה הקיימים לצורך הפחתת עוצמת החרדה ולוריוון הוא בהחלט אפשרות טובה.

האם לוריוון מסוכן

ש: הרופאה רשמה לי לוריוון אותו אני נוטל במקביל לציפרלקס עקב חרדה קראתי שיש ללוריוון תופעות לוואי מסוכנות ואני חושש. רציתי לדעת עד כמה השימוש בכדור בטוח והאם זה מסוכן?

ת: שילוב של נוגד חרדה יחד עם תרופת הרגעה הניתנת לטווח קצר הנו שילוב מקובל ויעיל. ככלל, לכל כדור יכולות להיות תופעות לוואי. השאלה היא תמיד התועלת לעומת סיכון. חשוב לזכור כי מדובר בכדור נפוץ מאוד שנעשה בו שימוש במשך עשרות שנים. בשימוש נכון, האפשרות להופעת תופעות לוואי מסוכנות, כמו קשיי נשימה או תגובה אלרגית, הם נדירים.

התמכרות ללוריוון וגמילה

ש: אני נוטלת לוריוון קרוב לשלושה חודשים ובמינון די גבוה והרופא רוצה שאפסיק את השימוש. אני חוששת שהתמכרתי לכדור ומפחדת מתסמיני גמילה קשים. האם תסמיני גמילה זה דבר נפוץ? מה מצפה לי? האם ייתכן ולא אסבול משום תופעות של התמכרות?

ת: קשה להתייחס למקרה שלך באופן פרטני כיוון שחסרים פרטים רבים אודות ההיסטוריה הרפואית, מחלות רקע, תרופות וכן הלאה. עם זאת, חשוב להדגיש כי גמילה מלוריוון חייבת להיעשות באופן הדרגתי ובפיקוח רפואי. אדם אחד אינו דומה למשנהו וכך גם הנטייה להתמכרות וחומרת תסמיני הגמילה אם ישנם.

מינון יתר

ש: אילו תסמינים יכולים להופיע אם נוטלים מינון יתר של לוריוון?

ת: מנת יתר עלולה להוביל לקשת רחבה של תסמינים מנטליים ופיזיולוגיים. ביניהם: טשטוש ראייה, תנועות עיניים לא רצוניות, חרדה מוגברת, ישנוניות ועייפות קשה, התכווצויות שרירים, חוסר תגובה או אפטיות, ירידה בזמן התגובה, חוסר התמצאות, ירידה בכוח השריר, קושי בנשימה ונשימה אטית, ירידת לחץ דם חדה, קומה (תרדמת), ואף מוות (בייחוד אם התרופה נלקחה בשילוב עם אופיואידים).

עלון לצרכן

לקריאה והורדה – עלון לצרכן לוריוון

אזהרות ומידע

מה חשוב לספר לרופא לפני השימוש?

ככלל תמיד מומלץ לדווח לרופא על ההיסטוריה הרפואית שלכם, ובכלל זה תרופות עם ובלי מרשם, מחלות רקע וכן הלאה. ללפני שימוש בלוראזפאם חשוב במיוחד לספר אם יש עבר של התמכרויות לאלכוהול, סמים או תרופות, מחלות בכבד או בכליות, מחלות או הפרעות הקשורות לדרכי הנשימה, דיכאון או הפרעה פסיכיאטרית אחרת ופורפיריה (מחלה תורשתית הפוגעת בייחוד במערכת העצבים).

חשוב לדעת

זמן טיפול – לוראזפאם מיועד לטיפול קצר טווח שלא עולה על ארבעה שבועות. הן בשל החשש לירידה בהשפעת התרופה (סבילות) וכן סכנת התמכרות.

הפסקת טיפול – לקיחה של התרופה במשך 14 יום או פחות מכך ברציפות, מאפשרת הפסקה בטוחה כאשר המטופל לא נזקק לה עוד. כאשר התרופה נלקחה למשך יותר מ-14 יום, יש להוריד מינון בהדרגה ותחת פיקוח רופא בשל החשש לתסמיני גמילה.

נטילה ממושכת – במידה והרופא הורה על טיפול ממושך בתרופה מעבר להמלצות צריך לבצע בדיקות דם תקופתיות הכוללת תפקודי כבד.

מנה שנשכחה – צריך לנטול את המנה ברגע שנזכרים. במידה והמנה המתוכננת הבאה היא בתוך 3 שעות או פחות, יש לקחת את המנה עכשיו ולדלג על הנה המתוכננת. בכל מקרה אין לקחת 2 מנות בבת אחת.

מינון יתר – סביר שמינון יתר לא יגרום לפגיעה, אך ייתכן שהנוטל יהיה ישנוני או יירדם באופן לא טבעי. במקרה זה יש לפנות לטיפול רפואי דחוף.

גיל גבוה – חלק מתופעות הלוואי האפשריות בתרופה הן אי יציבות, פגיעה בקואורדינציה, בריכוז ובערנות. לכן קשישים עלולים להימצא בסכנה גדולה בשל נפילות.

מתי ולמי אסור להשתמש

אסור להשתמש בתרופה במצבים הבאים:

1. בזמן תכנון הריון, הריון או בתקופת ההנקה (התרופה עוברת לחלב האם).
2. אם יש למשתמש הפרעות נשימה חמורות כגון: אי ספיקת ריאות, הפסקת נשימה חסימתית בשינה (אפניאה), קשיי נשימה.
3. הפרעות קשות בכבד.
4. גלאוקומה (ברקית) של זווית צרה (נקראת גם 'זווית סגורה').
5. במידה וקיימת רגישות לחומר הפעיל, המרכיבים בה או במידה וידוע על רגישות לתרופות אחרות ממשפחת הבנזודיאזפינים.

דגשים לשימוש בטוח!

1. נהיגה והפעלת מכונות – תופעות לוואי נפוצות כוללות ערנות פחותה, עייפות וירידה במהירות התגובה. לכן יש לבדוק ולוודא שהתרופה אינה גורמת לתופעות לוואי המסכנות אתכם לפני נהיגה, הפעלת מכונות מסוכנות או כל פעילות אחרת המחייבת ערנות ותפקוד טובים.

2. שימוש באלכוהול – אין לשתות משקאות חריפים בתקופת השימוש בתרופה.

3. ילדים – ההמלצה היא לא להשתמש בתרופה בקרב ילדים מתחת לגיל 12 .

4. קשישים – בשל הסכנה לנפילות חלק מהרופאים מעדיפים להפחית מינון.

5. פעולות כירורגיות והרדמה כללית – צריך לספר למנתח ו/או למרדים על השימוש בתרופה.

תגובות בין תרופתיות

נטילה של לוריוון במקביל לתרופות מסוימות יכול לגרום סכנה, להגביר את חומרת תופעות הלוואי, תגובות לא רצויות וכן להפחית או להעצים את האפקט התרופתי – פירוט:

1. תרופות וחומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית – אנטיהיסטאמינים (משמשים בעיקר לטיפול קצר טווח באלרגיה), תרופות המשמשות להרגעה, חרדה ושינה, נוגדי פרכוסים (למשל פניטואין), תרופות נוגדות פסיכוזה, נוגדי דיכאון, חומרי הרדמה לפעולות כירורגיות כולל שיניים, משככי כאבים אופיאטיים, תרופות להרפיית שרירים, תרופות אנטי אפילפטיות.

2. טרם הטיפול בלוראזפאם ייתכן והרופא יידרש לשנות את המינון של תרופות פומיות לטיפול בהתמכרויות, קצרת (אסתמה), מחלת גאוט (מחלה כרונית התקפית של דלקות במפרקים), שחפת (מחלה מידבקת זיהומית), אנטיביוטיקה ממשפחת המקרולידים כגון אריתרומיצין, פרקינסון (מחלה ניוונית), תרופות להפחתת לחץ דם, גלולות למניעת הריון עם אסטרוגן, תרופות לצרבת, רפלוקס ואולקוס (כב קיבה) כגון אומפרדקס.

3. קפה – מפחית את פעילות ויעילות התרופה ויש להימנע מלצרוך אותו בעת השימוש בה.

4. האלופורידול (תרופה אנטי-פסיכוטית) – ידוע על מקרים של תרדמת, הפרעות קצב, דום לב ותמותה בשל שימוש במקביל עם לוראזפאם.

כתיבת תגובה

האימייל לא יוצג באתר. שדות החובה מסומנים *