תרופת הרגעה

מהי תרופת הרגעה?

תרופות הגעה הן קבוצות של תרופות שמטרתן להרגיע את מערכת העצבים המרכזית (CNS). תרופות אלו מוכרות גם כתרופות סדטיביות או תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. קבוצת תרופות אלו כוללת ברביטורטים, בנזודיאזפינים, נונ-בנזודיאזפינים, תרופות אנטי-היסטאמיניות, סמים אופיואידים, תרופות שינה היפנוטיות, תרופות הרדמה ותרכובות צמחיות.

למה משמשת תרופת הרגעה?

תרופת הרגעה מיועדת להפחית תחושות של חרדה, מתח, דאגה, חוסר שינה, פאניקה, תסמינים פסיכוטיים, חוסר שקט מוטורי ופסיכו-מוטורי ועוד. אם כי לרוב השימוש בתרופות הרגעה משמש לטיפול במצבים פסיכיאטרים, הן משמשות גם כחומרים מרדימים לפני טיפולים פולשניים, לצורך גמילה מחומרים אחרים ועוד.

תרופות ההרגעה בראי ההיסטוריה

תרופת ההרגעה הנפוצה בכל הזמנים

טרם עידן הרפואה המודרנית, תרופת ההרגעה הנפוצה ביותר ששימשה להקלה על מתח ולהשרות רגיעה הייתה אלכוהול. השפעותיו החיוביות היו סיבה טובה לכך שהאלכוהול זכה לפופולאריות עצומה בזמנו ולמעשה נחשב לתרופת ההרגעה הנפוצה בכל הזמנים.

תרופות ההרגעה הראשונות

הניסיונות לגלות תרופות הרגעה מלבד אלכוהול לטיפול חרדה ועצבנות החלו במאה ה -19 כאשר התבררה האפשרות להשתמש בברומידים, אשר התגלו  בתחילת שנות ה-20 של המאה. תרופות אלה היו פופולריים מאוד למטרה זו עד שהתגלתה הנטייה שלהם לרעילות התבררה לקהילה הרפואית.

הברביטורטים

בשל רעילותם, הברומידידים הוחלפו על ידי ה ברביטורטים, בתחילת המאה ה -20, אשר נחשבו בתחילה לתרופת הרגעה יעילה ובטוחה. בדומה לברומידים, התגלה תוך זמן קצר כי הברביטורטים יוצרים בקרב המטופלים תלות, עמידות לטיפול והתברר כי מנה גדולה עלולה להיות קטלנית.  לכן המאמצים לפתח תרופות הרגעה בטוחות ויעילות יותר נמשכו.

בנזודיאזפינים – תחליף יעיל?

יעילות ובטיחות

בשנות ה-50 של המאה ה-20 שווקו הבנזודיאזפינים כתחליף לברביטורטים. למרות שבתחילה נתפסו הבנזודיאזפינים כתרופות בטוחות וללא תופעות לוואי של תלות ועמידות, כיום ברור שמדובר בתרופות שאינן אידיאליות ולמעשה בשימוש לטווח ארוך גורמות כל אותן תופעות הלוואי שהתגלו בשימוש בברביטורטים.

הצפה של מרשמים

עם זאת, בשנות ה-70 וה-80 של המאה ה-20, הייתה הצפה של מרשמים לתרופות הרגעה מסוג זה. כאשר בשנת 73 לבדה נרשמו מעל ל-100 מיליון מרשמים של בנזודיאזפינים בלבד. למעשה הבנזודיאזפינים הם עדיין אחת מתרופות ההרגעה הנרשמות ביותר, למרות המודעות שיש בהקהילה הרפואית לתופעות הלוואי.

תרופות פופולאריות בקרב משפחה זו הן: קלונקס, ואבן, לוריבן, ואליום, דיאזפאם וריבוטריל.

אנטי היסטמינים

משפחת האנטי- היסטמינים משמשים במקור לטיפול בתגובות אלרגיות. בשל השפעתן נוגדת החרדה הם ניתנים כתרופת הרגעה וכן משמשים להשריית שינה.  אנטי היסטמינים מוכרים המשמשים כתרופות הרגעה הם: קטג'ל, נייטול, יוניסום,, טרבמין, פנרגן, פרומתזין ופרותיאזין.

מנגנון פעולה ואפקטיביות

סיווג תרופות ההרגעה

לרוב מסווגים את תרופות ההרגעה השונות על פי אופן השפעתן. ככלל הן מייצגות קבוצה מגוונת של תרופות שהמשותף להן הוא היכולת להפחית את פעילות מערכת העצבים המרכזית ואת רמת המודעות המוחית. השוני בין מבני תרופות ההרגעה השייכות למשפחות שונות מקשה על מציאת רצפטור (קולטן) או מנגנון פעולה משותף.

ההיגיון מאחורי חלוקה זו

הדרך הטובה ביותר להסביר זאת, היא כאשר מתבוננים ב-2 קבוצות של תרופות שכיחות הדורשות מרשם רופא – ברביטורטים ובנזודיאזפינים:

ברביטורטים

תרופת הרגעה מסוג ברביטוראט למשל, מדכאת את רוב הפעילות העצבית, ולכן הן נחשבות לא-סלקטיביות. מסיבה זו השימוש בהן ילווה לרוב במידה מסוימת של פגיעה תפקודית-קוגניטיבית.

בנזודיאזפינים

בנזודיאזפינים, לעומת זאת, משפיעים באופן סלקטיבי על הנוירונים המכילים קולטנים עבור הנוירוטרנסמיטר – חומצה גאמא-אמינובוטירית (GABA), שהוא מעכב עצבי מרכזי במספר אזורים במוח. בנוכחות תרופות אלה, ההשפעות המעכבות של החומצה הגאמא-אמינובוטירית גדלות, מה שמסביר את הדיכאון הסלקטיבי של מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי בנזודיאזפינים.

ספיגה, מינון והשפעה

לרוב הספיגה של תרופות ההרגעה מהירה יחסית ועוברת דרך מערכת העיכול. 2 קבוצות תרופות ההרגעה שהוזכרו נספגות בעיקר דרך המעי הדק והאפקט הקליני שלהן נקבע לפי יכולתן לחדור את מחסום דם-מוח. המטבוליזם של מרבית תרופות ההרגעה והפעילות הפרמקולוגית שלהן מתרחשת בעיקר באמצעות חילוף החומרים בכבד.

ההשפעה של תרופת הרגעה לרוב תלויה במינון, ולעתים קרובות המינון הוא המרכיב היחיד שקובע אם ייוצר אפקט חרדתי או היפנוטי אצל המטופל/ת. לאור זאת, אותה תרופה יכולה לשמש שתי המטרות על ידי שינוי המינון. במידה ומגדילים את מינון תרופת הרגעה עוד יותר, ניתן להגיע למצב של הרדמה.

התמכרות לתרופות הרגעה

אצל חלק מהחולים הנוטלים תרופות הרגעה במשך זמן ממושך עלולה להתפתח תלות פיזיולוגית ופסיכולוגית. חולים אלו עלולים לסבול מתסמיני גמילה הכוללים נדודי שינה, אי שקט ובמקרים קשים פרכוסים ואף מוות. מבחינה פסיכולוגית ירגיש החולה שהוא זקוק לתרופה כדי להמשיך בתפקוד היומי. מבחינת שני סוגי ההתמכרות, הפיסיולוגית והפסיכולוגית, הופכת תרופת ההרגעה לנדבך מרכזי בחיי המשתמש.